传统的分类是根据抗肿瘤药物的来源及其药物的作用机制进行分类，分为烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素、植物类、杂类、激素平衡类药物等六大类。
根据抗肿瘤药物对细胞增殖周期中DNA合成前期（G1期）、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)、有丝分裂期(M期)各时相的作用靶点不同，又分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物二大类。
1、细胞周期特异性药物：作用特点只限于细胞增殖周期的某一个时相，在一定的时间内发挥其杀伤作用。
使用时宜缓慢或持续静脉注射、肌肉注射、口服等会发挥更大作用。
主要包括抗代谢类及植物类药物，如作用于G1期的药物门冬酰胺酶等。
作用于S期的药物氟脲嘧啶、甲氨喋呤等。作用于G2期的药物平阳霉素、亚硝脲类等。作用于M期的药物长春碱类、紫杉类、喜树碱类等。
2、细胞周期非特异性药物：无选择的直接作用于细胞增殖周期的各个时相，作用较强，可迅速杀伤肿瘤细胞，其剂量与疗效呈正相关，以一次静脉注射为宜。
此类药物包括烷化剂、铂类及抗肿瘤抗生素类等，如氮芥、环磷酰胺、美法仑、顺铂、卡铂、奥沙利铂、多柔比星、放线菌素-D、卡氮芥等。
随着对抗肿瘤药物研究的深入，进一步认识了药物在分子水平的作用机制，目前将临床药物进行如下分类：
一、细胞毒类药
1、作用于DNA化学结构的药物：
（1）烷化剂：如氮芥(HN2)、环磷酰胺(CTX)等。
可使细胞中的亲核集团发生烷化反应，致DNA在复制中发生核碱基错误配对，引起密码解释错乱。
同时双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合，形成交叉联结，防碍DNA复制，也可使染色体断裂。
DNA结构功能的破坏可导致细胞的分裂、增殖停止或死亡。
但也有少数受损细胞的DNA经修复而活下来，造成耐药的出现。
（2）铂类化合物：如顺氯氨铂(DDP)、奥沙利铂(OXA)等。
可与DNA结合，进而破坏其结构与功能。
（3）蒽环类药物：如多柔比星(ADM)、吡柔比星（THP）等。
可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。
（4）破坏DNA的抗生素：如丝裂霉素（MMC）、博来霉素(BLM)等。
可使DNA单链断裂，阻止DNA的合成。
2、作用于核酸转录的抗生素药物：如放线菌素-D(ACD)、阿柔比星(ACLA)等。
由微生物所产生的非特异性抗肿瘤药，可对细胞周期各时相产生杀灭作用。
3、影响核酸生物合成的抗代谢药物：为细胞周期特异性药，分别在不同环节阻止DNA合成，抑制细胞的分裂与增殖。
根据其干扰的生化过程不同分为：
（1）二氢叶酸还原酶抑制剂：如甲氨蝶呤（MTX）。
（2）胸苷酸合成酶抑制剂：如氟脲嘧啶(5-FU)。
（3）核苷酸还原酶抑制剂：如羟基脲(HU)。
（4）DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷（Ara-C）。
（5）嘌呤核苷酸互变抑制剂：如巯嘌呤(6-MP)。
4、影响蛋白质合成，干扰有丝分裂的植物类药：
（1）长春新碱(VCR)、紫杉醇(TAX)等：影响微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使增殖细胞停止在分裂中期。
（2）高三尖杉酯碱：干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成。
（3）门冬酰胺酶：可降解血液中的门冬酰胺酶，使细胞缺乏此氨基酸，影响氨基酸供应，阻止蛋白质合成。
5、拓扑异构酶抑制药物：包括拓扑异构酶I抑制剂如伊立替康(CPT-11)和拓扑异构酶II抑制剂如依托泊苷(VP-16)。
可直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA的复制和RNA的合成。
6、其他细胞毒类药物：如维甲酸、硼替佐米等。
二、影响内分泌平衡的药物
起源于激素依赖性组织的肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌、甲状腺癌等，仍然部分的保留了对激素的依赖性和受体。这些肿瘤可以通过激素的治疗，或对内分泌腺的切除而使肿瘤缩小。临床上所采用的内分泌治疗，可以直接或间接的通过垂体的反馈作用，改变机体的激素平衡和肿瘤发生、发展的内环境，以达到抑制肿瘤的作用。这类内分泌药物如雌激素、孕激素及其拮抗剂等。
在乳腺癌临床常用的他莫昔芬是一种雌激素调变剂，是通过竞争肿瘤细胞表面的受体，干扰雌激素对乳腺癌的刺激而达到治疗作用。肾上腺皮质激素是通过影响脂肪酸的代谢，而致淋巴细胞降解，以达到对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的治疗作用。
1、性激素类药物：包括雄激素药物如甲睾酮等；
雌激素药物如已烯雌酚等。
2、性激素调变剂：包括抗雌激素药物如他莫昔芬(TAM)、托瑞米芬等；
抗雄激素药物如氟他特米、比卡鲁胺等。
3、芳香化酶抑制剂：如来曲唑、依西美坦等。
4、孕酮类药物：如甲孕酮、甲地孕酮。
5、促性腺激素释放素类药物：如戈舍瑞林、曲普瑞林等。
6、肾上腺皮质激素类药物：如泼尼松、地塞米松等。
7、其他激素类药物：如甲状腺素等。
三、生物反应调节剂
是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物抗肿瘤药物。
此类药对机体的免疫功能有增强、调节作用，其作用机制是通过增强机体免疫发挥抗肿瘤作用。
1、细胞免疫增强剂：如白细胞介素-
2、胸腺肽等。
2、巨噬细胞增强剂：如干扰素、腺病毒P53等。
四、分子靶向药物
分子靶向治疗药物中，一类为用基因工程技术所产生的单克隆抗体。
通过对受体的高选择性、亲和性和抗体依赖性的细胞毒作用，来杀灭肿瘤细胞，或抑制肿瘤细胞的增殖。
另一类为作用于转导通路的药物。通过阻断或抑制细胞内信号转导通路的小分子化合物。
1、单克隆抗体药物：如曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等。
2、作用于转导的抑制药物：如吉非替尼、索拉非尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。
五、中药制剂
参一胶囊、复方斑蝥胶囊、复方苦参注射液、亚砷酸、贞芪扶正颗粒等。
六、辅助治疗药物
1、升血药物：如重组人粒细胞集落刺激因子、促红细胞生成素、白介素D11等。
2、镇痛药物：如吲哚美辛、曲马多、吗啡等。
3、抗呕吐药物：如多潘立酮、格拉司琼、托烷司琼等。
4、抑制骨破坏药物：如帕米膦酸二钠、唑来膦酸等。
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